罗哌卡因说明书（罗哌卡因说明书浓度）

罗帕卡因是一种用于手术治疗的药物，可以用来镇痛，相当于麻药的那种药物，但是它也有一定的剂量，如果使用过多的话，会导致一些症状的出现，罗哌卡因是有一定的副作用和注意事项的，我们可以通过罗哌卡因的说明书来了解这种药物的各种剂量，那么罗哌卡因说明书是什么?

罗哌卡因化学名为(-)-(S)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基哌啶-2-甲酰胺 (S)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-丙基-2-哌啶羧酰胺，熔点是144～146℃。[α]D23-82.0°(C=2，甲醇)。pKa8.16。分配系数(1-辛醇/Ph值7.4的缓冲水溶液)：115.0。临床上主要用于外科手术区域阻滞和硬膜外麻醉及硬膜外术后或分娩镇痛。

合成方法:哌啶酸盐(I)NN(+)-酒石酸拆分，得到L-哌啶酸[L-(Ⅰ)]，然后用五氯化磷转化为酰氯(Ⅱ)，再和2，6-二甲基苯胺缩合得到化合物(Ⅲ)。最后在碳酸钾作用下，用溴丙烷烷基化，得到罗哌卡因。

用途:氨基酰胺类局部麻醉药。用于外科、产程和手术后镇痛。

药理作用:罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药，同其他局麻药一样，通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞，有麻醉和镇痛双重效应，大剂量可产生外科麻醉，小剂量时则产生感觉阻滞(镇痛)仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。

药动学:罗哌卡因的pKa为8.1，分布率为141(25℃n-辛醇/磷酸盐缓冲液pH7.4)。本品的血浆浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布。符合线性药动学，最大血浆浓度和剂量成正比本品经硬膜外的吸收是完全的，呈双相性，快相半衰期为14分钟，慢相终末半衰期约为4小时。因缓慢吸收是清除罗哌卡因的限速因子，所以硬膜外用药比静脉用药清除半衰期要长。罗哌卡因总血浆清除率440ml/min。游离血浆清除率为8L/min。肾清除率为1ml/min，稳态分布容积为47L，终末半衰期为1.8小时。

罗哌卡因经肝脏中间代谢率为0.4。在血浆中主要和α1-酸糖蛋白结合，非蛋白结合率约6%。当连续硬膜外注射时，可观察到罗哌卡因总的血浆浓度的增加和手术后α1-酸糖蛋白浓度的增加有关，未结合的(药理学活性)浓度的变化比总血浆浓度的变化要小得多。罗哌卡因易透过胎盘，相对非结合浓度而言很快达到平衡。

与母体相比胎儿体内罗哌卡因与血浆蛋白结合程度低，胎儿的总血浆浓度也比母体的低。罗哌卡因主要通过芳香羟基化作用而充分代谢，静脉注射后总剂量的86%通过尿液排出体外，其中仅有1%与未代谢的药物有关。主要代谢物是3-羟基罗哌卡因，其中约37%以结合物的形式从尿液中排泄出来，尿液中排出的4-羟基罗哌卡因、N-去烷基代谢物和4-羟基去烷基代谢物约为1%～3%。结合的和非结合的3-羟基罗哌卡因在血浆中仅显示可测知的浓度。3-羟基罗哌卡因和4-羟基罗哌卡因有局麻作用，但是麻醉作用比罗哌卡因弱。罗哌卡因在体内没有消旋作用的证据。