唑来膦酸说明书（注射用唑来膦酸说明书）

唑来膦酸是一种比较常见的药物，主要的功效是可以对身体的炎症和细菌感染，达到很好的抑制效果，不过在使用药物期间需要注意，根据个人的身体情况来选择药物，这是非常重要的，千万不可以盲目的选择，以免再用错药物后产生不良反应，给身体带来后果和负担。

临床研究【临床研究】与帕米磷酸的临床研究表明，对于水肿引起的剧烈疼痛，唑来膦酸能降低血清钙和尿液中的钙排泄量。唑来膦酸4 mg组给药10天后的完全缓解率是88.4%，唑来膦酸8mg组为86.7%，帕米磷酸组为69.7%。唑来膦酸两个剂量组的疗效有显著差异，但是，唑来膦酸组和帕米磷酸钠组之间有显著性的统计学差异。唑来膦酸8 mg组中低水肿症的发生频率较高。单剂使用本品，有一半的病例在给药后4天内升高的血钙浓度降低至正常值范围之内。唑来膦酸组的水肿症复发的中位时间是 30-40天，而帕米磷酸组为20-22天。水肿重又升高的患者( 2.9 mmol/L)再次治疗的缓解率(完全缓解率)为52%，只对8 mg本品剂量组进行了该项指标的研究。

由于没有数据可与4 mg剂量组进行比较，所以8 mg剂量的缓解率是否更好尚不清楚。

代谢【代 谢 】唑来膦酸在体外不抑制人P450酶，不发生代谢，通过肾脏排泄。缓慢地从骨组织中释放进入全身循环，通过肾清除，半衰期(t?γ)至少为167小时。全身的清除率是5.6±2.5升/小时，不依赖于剂量，也不受性别、年龄、人种和体重的影响。消除【消 除】静脉给药的唑来膦酸通过两个阶段消除 :以0.23小时(tβ)的半衰期从全身循环中快速二相消除 ;1.75小时(tα)，然后是一个长期消除阶段。

特殊临床状态下的药代动力学 :高钙血症患者 - 没有关于唑来膦酸对高钙血症患者的药代动力学的研究数据。

肝功能不全患者 - 没有关于唑来膦酸对肝功能不全患者的药物动力学的数据。唑来膦酸在体外不抑制人P450酶且不被代谢。动物实验研究发现，粪便中含有小于给药量3%的残留物。这表明肝脏在唑来膦酸的药代动力学中不起作用。

【肾功能不全患者 - 没有关于严重的肾功能不全患者的试验资料。

【适应症】用于急性水肿引起的高钙血症(HCM)。

用法用量【用法用量】成人和老年人 对于HCM患者(白蛋白修正的血清钙≥ (greater than or equal to) 3.0 mmol/L或12 mg/dl)，推荐剂量为4 mg，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖溶液100 mL稀释，进行不少于15分钟静脉输注。

白蛋白修正的血清钙( mg/dL)=患者血钙( mg/dL)+0.8×[中位血清白蛋白(g/L)-患者血清白蛋白(g/L)]。给药前必须测试患者的水化状态，治疗中尿排量应维持2 L/天，应根据患者的临床状态进行给药。由于该药对肾功能损害可能导致肾衰的危险性，一次给药剂量不得超过4 mg。

再次治疗 血钙浓度重又升高而需再次治疗的病例是有限的(只出现在8mg剂量组中)。再次治疗必须与前一次至少相隔7-10天。同时，治疗前应检测患者的血清肌酐水平。

肾功能不全患者 到目前为止的研究表明，对于轻度、中度肾功能损伤的患者无需调整剂量和给药时间(血清肌酐

肝功能不全者 由于临床上严重肝功能不全患者的病例数有限，因此，对于此类患者没有特别的建议。不良反应【不良反应】本品的不良反应与其它双磷酸盐报告的不良反应相似，约在1/3患者中出现。最常出现的不良反应是流感样症状(约9%)，包括骨痛(9.1%)、发热(7.2%)、疲乏(4.1%)、寒战(2.8%)以及关节痛和肌痛(约3%)。目前尚没有这些不良反应可逆性的信息。

肾钙分泌减少常伴有不需要治疗的无症状的血浆磷酸盐水平降低(约20%的患者)。约3%的患者会出现无症状的低钙血症。

在临床研究中出现了下列不良反应，主要是在长期给予唑来膦酸后发生的。根据发生频率列出不良反应，最常见的在先，采用下列发生率评估 :很常见 : 10%，常见 : 1%- 0.1%- 0.01%-